Sermorelina: najważniejsze informacje
Sermorelina to 29-aminokwasowy fragment GHRH wywołujący krótkie wyrzuty hormonu wzrostu; do 2009 r. była dopuszczona przez FDA do stosowania u dzieci z niedoborem hormonu wzrostu, a dane dotyczące dorosłych pochodzą z niewielkich badań z dawkami od 0,5 do 2 mg. Ostatnia aktualizacja: wrzesień 2026 r.
- Sermorelina jest amidowanym, 29-aminokwasowym fragmentem ludzkiej somatoliberyny (GHRH 1-29 amide, GRF 1-29 NH2), najkrótszym syntetycznym peptydem o pełnej aktywności GHRH.
- Wycofana amerykańska charakterystyka produktu przewidywała podawanie podskórne 30 mcg/kg przed snem dzieciom z niedoborem hormonu wzrostu; pojedyncza dawka dożylna 1 mcg/kg służyła jako test diagnostyczny.
- W badaniach dorosłych stosowano od 0,5 do 2 mg na wstrzyknięcie; poziom IGF-1 wzrósł przy 1 mg dwa razy dziennie, ale nie przy 0,5 mg dwa razy dziennie (Corpas 1992) ani 2 mg raz na noc (Vittone 1997).
- Zgłaszane stosowanie to od 200 do 300 mcg raz dziennie wieczorem, według wpisów na forach, przeglądu z 2026 r. i kalkulatora dostawcy.
- W badaniach pediatrycznych u około 1 na 6 pacjentów wystąpiły reakcje w miejscu wstrzyknięcia, niedoczynność tarczycy wystąpiła u 6,5 procent, a u znacznej części pojawiły się przeciwciała anty-GRF o niejasnym znaczeniu.
Szybkie przejście do tabeli dawkowania, przykładu rekonstytucji lub działań niepożądanych.
Czym jest sermorelina?
Sermorelina to amidowany, 29-aminokwasowy fragment ludzkiej somatoliberyny (GHRH 1-29 amide, GRF 1-29 NH2) oraz agonista receptora GHRH.
Związek ten nazywa się również groliberyną lub GRF(1-29)NH2. Jego numer CAS to 86168-78-7, wzór cząsteczkowy C149H246N44O42S odpowiada masie cząsteczkowej około 3358 Da (wolna zasada), a kody ATC to H01AC04 (somatropina i agoniści) oraz V04CD03 (test diagnostyczny czynności przysadki). Dane identyfikacyjne znajdują się w bazie PubChem (CID 16132413).
Pod względem struktury sermorelina obejmuje pierwszych 29 reszt 44-aminokwasowej ludzkiej GHRH zapisanej jako UniProt P01286, z amidowanym końcem C. Przegląd Prakasha i Goi (1999) opisuje ją jako najkrótszy syntetyczny peptyd o pełnej aktywności biologicznej GHRH, a baza ChEMBL klasyfikuje ją jako agonistę receptora GHRH (cel CHEMBL2032).
EMD Serono sprzedawało sermorelinę w Stanach Zjednoczonych pod nazwą GEREF: ampułkę diagnostyczną 0,05 mg dopuszczono 28 grudnia 1990 r., a fiolki 0,5 mg i 1,0 mg dopuszczono 26 września 1997 r. do stosowania u dzieci z idiopatycznym niedoborem hormonu wzrostu. W Irlandii GEREF 50 był produktem diagnostycznym od 1991 r. do wycofania w lipcu 2007 r.
Jak działa sermorelina
Sermorelina aktywuje receptor GHRH w przednim płacie przysadki i wywołuje krótki wyrzut hormonu wzrostu zamiast długotrwałej ekspozycji.
Po podaniu dożylnym odpowiedź hormonu wzrostu osiąga szczyt po około 30 minutach (zakres od 15 do 60 minut) i trwa od 2 do 3 godzin. Wieczorna podskórna dawka analogu GHRH(1-29) wywoływała uwalnianie hormonu wzrostu w ciągu 10 minut, które trwało około 2 godzin. Efekt ma więc postać krótkiego wyrzutu, a nie długotrwałej ekspozycji.
Cząsteczka jest usuwana z organizmu w ciągu kilku minut. Trzy udokumentowane wartości okresu półtrwania opisują to samo krótkie działanie: około 4,3 minuty (okres półtrwania zaniku GHRH(1-29)-NH2 u zdrowych mężczyzn, Soule 1994), od 6 do 7 minut po podaniu dożylnym (informacje o produkcie GEREF 50) oraz od 11 do 12 minut po podaniu dożylnym lub podskórnym (dawna amerykańska charakterystyka produktu). Po podskórnej dawce 2 mg maksymalne stężenie osiągano w ciągu od 5 do 20 minut, a bezwzględna biodostępność wynosiła około 6 procent.
Za krótkie działanie odpowiadają enzymy. Osoczowa peptydaza dipeptydylowa przekształca natywną GHRH(1-44) w nieaktywny fragment GRH(3-44), z okresem półtrwania in vivo wynoszącym 6,8 minuty (Frohman 1986), a peptydaza dipeptydylowa IV rozcina GHRH(1-29)-NH2 przy wiązaniu 2-3 (Frohman 1989).
Ponieważ substancja bezpośrednio bada komórki somatotropowe, pojedynczą dawkę dożylną 1 mcg/kg stosowano jako diagnostyczny test stymulacyjny; test ten nie wyklucza podwzgórzowej przyczyny niedoboru hormonu wzrostu.
Korzyści ze stosowania sermoreliny i dowody z badań
Udokumentowane korzyści ograniczają się do wzrostu u dzieci i niewielkich badań fizjologicznych u dorosłych, a przegląd z 2026 r. ocenia klinicznie istotne korzyści u zdrowych osób jako niepewne.
Najwyraźniejszy pozytywny wynik dotyczy dzieci: w badaniu Geref International Study Group (Thorner i wsp. 1996) tempo wzrastania mniej więcej podwoiło się w pierwszym roku terapii. Badania dorosłych są niewielkie i dają niejednoznaczne wyniki. Corpas i wsp. (1992) stwierdzili wyższe dobowe stężenia GH i IGF-1 tylko przy dawce 1 mg dwa razy dziennie, a Vittone i wsp. (1997) wykazali wzrost nocnego GH bez zmiany IGF-1. Dwie prace Khorrama i wsp. (1997) dotyczyły analogu z podstawioną norleucyną, [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, a nie sermoreliny.
Badania u ludzi w skrócie
Pięć opublikowanych badań u ludzi z czterech kohort (jedno badanie pediatryczne ze 110 dziećmi, trzy małe badania u starszych dorosłych) oraz jeden przegląd dotyczą sermoreliny lub blisko spokrewnionych analogów GHRH(1-29); w dwóch pracach dotyczących dorosłych zastosowano analog [Nle27].
| Badanie (rok) | Populacja (n) | Dawka i droga podania | Czas trwania | Udokumentowany wynik |
|---|---|---|---|---|
| Geref International Study Group (Thorner i wsp.) 1996 | 110 dzieci przed okresem dojrzewania z niedoborem GH (86 ocenionych) | 30 mcg/kg podskórnie przed snem | do 1 roku | tempo wzrastania od 4,1 +/- 0,9 do 8,0 +/- 1,5 cm/rok po 6 miesiącach i 7,2 +/- 1,3 po 12 miesiącach; glikemia na czczo bez zmian, bez nadmiernego wzrostu IGF-1 |
| Przegląd Prakasha i Goi 1999 | przegląd badań pediatrycznych | 30 mcg/kg dziennie w ciągłym wlewie lub 3 dawkach podzielonych wobec somatropiny 30 mcg/kg raz dziennie | przegląd | mniejszy przyrost tempa wzrastania niż przy somatropinie; zatwierdzonego schematu podawania raz na noc nie porównano bezpośrednio; wpływ na ostateczny wzrost pozostaje kwestią otwartą |
| Corpas i wsp. 1992 | 10 zdrowych starszych mężczyzn (68,0 +/- 6,2 roku) | GHRH(1-29) 0,5 mg lub 1 mg podskórnie dwa razy dziennie | po 14 dni | tylko 1 mg dwa razy dziennie istotnie zwiększał dobowe GH i IGF-1; wzrósł poziom fosforanów; glikemia na czczo, peptyd C w moczu i ciśnienie krwi bez zmian |
| Vittone i wsp. 1997 | 11 zdrowych mężczyzn w wieku od 64 do 76 lat | GHRH(1-29) 2 mg podskórnie każdego wieczoru | 6 tygodni | wzrost nocnego GH; IGF-1, IGFBP-3 i GHBP bez zmian; poprawa 2 z 6 miar siły; skład ciała bez zmian; brak grupy placebo |
| Khorram, Laughlin i Yen 1997 | 10 kobiet i 9 mężczyzn w wieku od 55 do 71 lat | [Nle27]GHRH(1-29)-NH2 10 mcg/kg podskórnie o godz. 21:00 | 16 tygodni (po 4 tygodniach placebo) | IGF-1 wzrósł w ciągu 2 tygodni i zbliżył się do wartości wyjściowej do 16. tygodnia; wzrosła grubość skóry; beztłuszczowa masa ciała, wrażliwość na insulinę, samopoczucie i libido wzrosły tylko u mężczyzn; sen bez zmian; substancja nie jest identyczna z sermoreliną |
| Khorram i wsp. 1997 (odporność) | ta sama kohorta (19 osób) | jak wyżej | 16 tygodni | zintegrowane wydzielanie GH przez 12 godzin +107 procent (mężczyźni) i +70 procent (kobiety), IGF-1 +28 procent; aktywacja parametrów odpornościowych; powiązana praca dotycząca tej kohorty podaje przejściową hiperlipidemię jako jedyne działanie niepożądane |
Sermorelina: wyniki przed i po
Udokumentowane wyniki przed i po to punkty końcowe badań: dzieci rosły szybciej, a w jednym 6-tygodniowym badaniu dorosłych wzrósł nocny poziom GH, podczas gdy skład ciała pozostał bez zmian.
W badaniu pediatrycznym średnie tempo wzrastania wzrosło z 4,1 cm/rok na początku do 8,0 cm/rok po 6 miesiącach i 7,2 cm/rok po 12 miesiącach. U zdrowych starszych mężczyzn 2 mg podawane każdej nocy zwiększały nocny poziom GH przez 6 tygodni, podczas gdy IGF-1, IGFBP-3, białko wiążące GH i skład ciała nie uległy zmianie; poprawiły się 2 z 6 miar siły, a badanie nie miało grupy placebo. Przy stosowaniu analogu [Nle27] IGF-1 wzrósł w ciągu 2 tygodni i ponownie zbliżył się do wartości wyjściowej do 16. tygodnia. Zdjęcia przed i po oraz twierdzenia o przebiegu zmian z praktyki nie są danymi z badań.
Sermorelina a utrata masy ciała i tkanki tłuszczowej
W żadnym badaniu nie oceniano sermoreliny pod kątem utraty masy ciała ani tkanki tłuszczowej: w jedynym badaniu GHRH(1-29), w którym mierzono skład ciała (Vittone 1997, bez grupy placebo), nie uległ on zmianie, a badanie analogu [Nle27] wykazało większą beztłuszczową masę ciała tylko u mężczyzn (Khorram 1997).
Badanie Khorrama wskazuje na większą beztłuszczową masę ciała, lepszą wrażliwość na insulinę i lepsze samopoczucie tylko u mężczyzn; u kobiet wzrosła grubość skóry, ale nie beztłuszczowa masa ciała. Przegląd peptydów modulujących GH i IGF-1 z 2026 r. ocenia klinicznie istotne korzyści analogów GHRH u zdrowych osób jako niepewne.
Dawkowanie sermoreliny
Nie ma zatwierdzonej dawki leczniczej dla dorosłych: wycofana amerykańska charakterystyka produktu wskazywała 30 mcg/kg przed snem u dzieci z niedoborem hormonu wzrostu, irlandzki produkt diagnostyczny GEREF 50 stosowano w pojedynczej dawce dożylnej 1 mcg/kg, w badaniach dorosłych używano od 0,5 do 2 mg, a poniższe dane z praktyki opisują zgłaszane stosowanie, nie zalecenie.
Dawki w mcg/kg odnoszą się do każdego kilograma masy ciała. Aby przeliczyć wartość w miligramach na mililitry i jednostki na strzykawce, można skorzystać z kalkulatora peptydów.
Tabela dawkowania sermoreliny: charakterystyka produktu i badania
Wycofana charakterystyka produktu przewidywała 30 mcg/kg przed snem u dzieci; w badaniach dorosłych stosowano od 0,5 do 2 mg na wstrzyknięcie.
| Kontekst | Dawka | Droga i schemat podania | Uwagi |
|---|---|---|---|
| Amerykańska charakterystyka GEREF, dzieci z idiopatycznym niedoborem GH | 30 mcg/kg (0,03 mg/kg) | podskórnie raz dziennie przed snem | ta sama dawka co w badaniu skuteczności z 1996 r. |
| Informacje o produkcie GEREF 50, test diagnostyczny | 1,0 mcg/kg | dożylnie raz rano po całonocnym poście | bezpośrednio stymuluje komórki somatotropowe; nie wyklucza przyczyny podwzgórzowej |
| Przegląd Prakasha i Goi 1999, wcześniejsze schematy pediatryczne | 30 mcg/kg dziennie | ciągły wlew lub 3 dawki podzielone | mniejszy przyrost wzrastania niż przy somatropinie 30 mcg/kg raz dziennie |
| Corpas 1992, zdrowi starsi mężczyźni | 0,5 mg i 1 mg | podskórnie dwa razy dziennie, 14 dni na etap | istotne efekty dotyczące GH i IGF-1 tylko przy 1 mg dwa razy dziennie |
| Vittone 1997, zdrowi starsi mężczyźni | 2 mg | podskórnie każdego wieczoru, 6 tygodni | wzrost nocnego GH, IGF-1 bez zmian |
| Khorram 1997, starsi dorośli | 10 mcg/kg | podskórnie o godz. 21:00, 16 tygodni | analog [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, nie sermorelina |
Ile sermoreliny dziennie: zgłaszane stosowanie
Zgłaszane stosowanie skupia się wokół dawek od 200 do 300 mcg raz dziennie wieczorem, znacznie niższych od dobowych ilości stosowanych w badaniach dorosłych.
| Źródło | Dawka | Częstotliwość i cykl | Uwagi |
|---|---|---|---|
| Przegląd 2026 (podsumowanie samodzielnie zgłaszanego dawkowania w internecie, Dominikowski i wsp.) | od 200 do 300 mcg | podskórnie raz dziennie, zwykle przed snem na czczo | podsumowanie przeglądu; wartość wywodzi się z jednego protokołu ze strony internetowej (Peptide Initiative) |
| Wątek 341 na Peptide Critic (wpis z protokołem) | tygodnie 1 do 2: 200 mcg; tygodnie 3 do 6: 300 mcg; tygodnie 6 do 8: 400 mcg; opcjonalnie 500 mcg | wieczorem; od 8 do 12 tygodni stosowania, następnie od 2 do 4 tygodni przerwy | pojedynczy wpis z protokołem |
| Wątek 2260 na Peptide Critic (obliczenia dla rekonstytucji) | 200 mcg odpowiada 6 jednostkom (10 mg + 3 ml) lub 10 jednostkom (10 mg + 5 ml) | jeden z 3 użytkowników stosuje dawki od poniedziałku do piątku | fiolki 10 mg |
| Kalkulator dostawcy (BergdorfBio) | ostrożna dawka 50 mcg, standardowa 100 mcg, wyższy zakres od 200 do 300 mcg na wstrzyknięcie | od 1 do 3 razy dziennie, preferowany wieczór; zwykły zakres od 50 do 300 mcg | ustawienia wstępne kalkulatora na wstrzyknięcie |
Żadne badanie u ludzi nie wykazało efektu przy dawce od 200 do 300 mcg; w badaniach dorosłych stosowano dobowo około 3 do 10 razy więcej, a IGF-1 nie wzrósł przy 0,5 mg dwa razy dziennie (Corpas 1992) ani przy 2 mg raz na noc (Vittone 1997).
Jak przygotować roztwór sermoreliny
Aby przygotować roztwór z fiolki sermoreliny 5 mg, należy dodać 2 ml wody bakteriostatycznej i delikatnie obracać fiolką do uzyskania klarownego roztworu; jego stężenie wynosi wtedy 2,5 mg/ml, więc 200 mcg odpowiada 0,08 ml, czyli 8 jednostkom na strzykawce U-100.
Obliczenie opiera się na jednym łańcuchu wzorów: stężenie (mg/ml) to zawartość fiolki (mg) podzielona przez ilość rozpuszczalnika (ml), objętość (ml) to dawka (mg) podzielona przez stężenie, a liczba jednostek na strzykawce U-100 to objętość (ml) pomnożona przez 100. Kalkulator peptydów wykonuje te obliczenia dla innych wielkości fiolek, ilości wody i dawek.
Jak mieszać sermorelinę
- Materiały: jedna fiolka sermoreliny (zwykle 5 mg), woda bakteriostatyczna do wstrzykiwań (USP), strzykawka insulinowa U-100 oraz odporny na przekłucie pojemnik na ostre odpady.
- Nabrać 2 ml wody bakteriostatycznej i powoli dodać ją do fiolki. Delikatnie obracać fiolką, aż proszek się rozpuści; nie wstrząsać.
- Sprawdzić, czy roztwór jest klarowny, bez cząstek i przebarwień.
- Zanotować datę otwarcia butelki wody bakteriostatycznej i wyrzucić ją po 28 dniach, chyba że etykieta podaje inny termin.
- Przygotowany roztwór przechowywany w temperaturze od 2 do 8 stopni Celsjusza należy zużyć w ciągu około 3 tygodni (informacja dostawcy; według oryginalnej charakterystyki GEREF przygotowany produkt stosowano natychmiast).
Jednostki sermoreliny na strzykawce U-100 (przykład obliczenia)
Przy stężeniu 2,5 mg/ml każde 100 mcg sermoreliny odpowiada 0,04 ml, czyli 4 jednostkom na strzykawce U-100.
Przykład w trzech krokach: (1) stężenie = 5 mg / 2 ml = 2,5 mg/ml; (2) objętość = 0,2 mg / 2,5 mg/ml = 0,08 ml; (3) jednostki na strzykawce U-100 = 0,08 ml x 100 = 8 jednostek. Jedna jednostka na strzykawce U-100 odpowiada 0,01 ml.
| Fiolka | Woda bakteriostatyczna | Stężenie | Dawka | Objętość | Jednostki (U-100) |
|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 200 mcg | 0,08 ml | 8 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 300 mcg | 0,12 ml | 12 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 100 mcg | 0,04 ml | 4 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 2 mg (dawka z badania Vittone) | 0,8 ml | 80 |
| 10 mg | 3 ml | 3,33 mg/ml | 200 mcg | 0,06 ml | 6 |
| 10 mg | 5 ml | 2 mg/ml | 200 mcg | 0,10 ml | 10 |
Wszystkie jednostki oznaczają kreski podziałki na strzykawce insulinowej U-100, a nie jednostki międzynarodowe. Fiolka sermoreliny 5 mg zawiera 25 wyliczonych dawek po 200 mcg. Na strzykawce U-40 jedna jednostka to 0,025 ml, więc to samo 0,08 ml odpowiadałoby 3,2 jednostki; nabranie 8 jednostek według podziałki U-100 na strzykawce U-40 daje zamiast tego 0,2 ml, czyli 500 mcg, co stanowi 2,5-krotność zamierzonej ilości (Barrera 2019). Należy sprawdzić oznaczenie U-100 na strzykawce.
Wstrzykiwanie sermoreliny: jak podawać podskórnie
Dawkę ze strzykawki insulinowej U-100 podaje się pod kątem 90 stopni, w uniesiony fałd skórny, jeśli igła jest dłuższa niż 4 mm; należy odczekać około 10 sekund i za każdym razem zmieniać miejsce wstrzyknięcia.
- Nabrać dawkę wyrażoną w jednostkach do strzykawki insulinowej U-100.
- Użyć najkrótszej dostępnej igły do strzykawki; jeśli igła jest dłuższa niż 4 mm, unieść fałd skórny.
- Wstrzyknąć pod kątem 90 stopni do powierzchni fałdu skórnego.
- Po naciśnięciu tłoka pozostawić igłę w skórze przez co najmniej 5 sekund (lepiej policzyć do 10), następnie wyjąć ją pod tym samym kątem i puścić fałd.
- Zmieniać miejsca: brzuch (co najmniej 2 cm od pępka), górna jedna trzecia przedniej i zewnętrznej części uda, pośladki oraz tylna część ramienia, jeśli wstrzyknięcie wykonuje inna osoba. Każde kolejne wstrzyknięcie wykonywać co najmniej 1 cm od poprzedniego i omijać blizny, siniaki oraz miejsca lipohipertrofii.
- Do każdego wstrzyknięcia użyć nowej strzykawki i igły. Jeśli pojawi się krwawienie, przycisnąć miejsce gazą, nie pocierać.
- Igły i strzykawki wyrzucić niezwłocznie do odpornego na przekłucie pojemnika, zgodnie z lokalnymi przepisami (wytyczne FDA dotyczące ostrych odpadów).
Te kroki dotyczące wstrzyknięć opierają się na zaleceniach FITTER 2016 i FIT UK 2019, opracowanych dla insuliny i zastosowanych tu do peptydów podawanych podskórnie. Pełny opis znajduje się w przewodniku po wstrzykiwaniu retatrutydu. Sprzęt opisano w działach materiały do wstrzykiwania peptydów i akcesoria do wstrzykiwań.
Działania niepożądane sermoreliny
W badaniach pediatrycznych u około 1 na 6 pacjentów wystąpiły reakcje w miejscu wstrzyknięcia, u 6,5 procent rozwinęła się niedoczynność tarczycy, a u znacznej części pojawiły się przeciwciała anty-GRF o niejasnym znaczeniu; ból głowy, zaczerwienienie i zawroty głowy występowały każde u mniej niż 1 procent.
Charakterystyka produktu przewidywała badania tarczycy przed leczeniem i w jego trakcie. Przegląd z 1999 r. wymienia przejściowe zaczerwienienie twarzy i ból w miejscu wstrzyknięcia jako najczęstsze zdarzenia; zaczerwienienie twarzy występuje głównie po dożylnej dawce diagnostycznej. Brakuje danych o długoterminowym bezpieczeństwie u dorosłych przy dawkach stosowanych w praktyce, a przegląd medycyny sportowej z 2026 r. wskazuje na brak rygorystycznych danych o bezpieczeństwie niezatwierdzonych peptydów.
| Dawka lub kontekst | Zdarzenie | Częstość |
|---|---|---|
| Dzieci, 30 mcg/kg dziennie podskórnie (badania kliniczne, 350 pacjentów narażonych) | reakcje w miejscu wstrzyknięcia (ból, obrzęk, zaczerwienienie) | około 1 na 6; 3 z 350 przerwało leczenie z tego powodu |
| Długotrwała terapia w badaniach klinicznych | niedoczynność tarczycy | 6,5 procent; charakterystyka produktu zaleca badania tarczycy przed leczeniem i w jego trakcie |
| Długotrwała terapia w badaniach klinicznych | przeciwciała anty-GRF co najmniej raz | znaczna część leczonych pacjentów; znaczenie niejasne |
| Badania kliniczne | ból głowy, zaczerwienienie, trudności w połykaniu, zawroty głowy, nadpobudliwość, senność, pokrzywka (urticaria) | każde u mniej niż 1 procent |
| Test diagnostyczny 1 mcg/kg dożylnie | zaczerwienienie twarzy, ból, zaczerwienienie i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, nudności, ból głowy, wymioty, zaburzenia smaku, bladość, uczucie ucisku w klatce piersiowej | uczucie gorąca na twarzy, zaczerwienienie twarzy i ból przy wstrzyknięciu sporadycznie, zwykle ustępujące w ciągu kilku minut |
| [Nle27]GHRH(1-29)-NH2 10 mcg/kg wieczorem (Khorram 1997) | przejściowa hiperlipidemia | jedyne zgłoszone działanie niepożądane, ustąpiło do końca badania |
| Przegląd 2026 (podsumowanie) | ból w miejscu wstrzyknięcia, krótkotrwałe zaczerwienienie, nudności, zawroty i ból głowy, rzadkie reakcje alergiczne, przejściowy wzrost prolaktyny | brak danych o częstości; brak danych o długoterminowym bezpieczeństwie |
| Ciąża i karmienie piersią | kategoria C w ciąży (amerykańska charakterystyka produktu); informacje o produkcie diagnostycznym wymieniają ciążę i karmienie piersią jako przeciwwskazania | brak danych o częstości; badania teratologiczne na szczurach i królikach przy 0,5 mg/kg dziennie wykazały niewielkie zmiany u płodów |
Interakcje i czynniki osłabiające odpowiedź wymienione w informacjach o produkcie GEREF 50 obejmują somatostatynę, insulinę, glikokortykosteroidy, inhibitory COX (aspirynę, indometacynę) i leki antycholinergiczne (atropinę). Otyłość, hiperglikemia i podwyższony poziom wolnych kwasów tłuszczowych wiążą się z osłabioną odpowiedzią GH, a nieleczona niedoczynność tarczycy może tę odpowiedź zaburzać. Przed użyciem należy omówić choroby współistniejące i przyjmowane leki z lekarzem.
Sermorelina w porównaniu z tesamoreliną, ipamoreliną i CJC-1295
Sermorelina i tesamorelina działają w skali minut, natomiast szacowany okres półtrwania CJC-1295 z DAC wynosi kilka dni; analogi GHRH różnią się przede wszystkim strukturą, statusem dopuszczenia i wielkością badań u ludzi.
| Peptyd | Receptor | Okres półtrwania (udokumentowany) | Dowody z badań u ludzi | Status |
|---|---|---|---|---|
| Sermorelina (GHRH 1-29 amide) | receptor GHRH | 4,3 +/- 1,4 minuty (Soule 1994); od 6 do 7 minut (informacje o produkcie); od 11 do 12 minut (dawna amerykańska charakterystyka produktu) | badanie wzrastania u dzieci, małe badania dorosłych | dopuszczenia w 1990 i 1997 r., wygasły ze skutkiem od 18 czerwca 2009 r. |
| Tesamorelina (GHRH 1-44 z resztą heksenoylową) | receptor GHRH | 26 minut u zdrowych dorosłych i 38 minut u osób z HIV dla pierwotnego produktu EGRIFTA 2 mg po 14 dniach; 8 minut dla EGRIFTA SV; 11 minut dla EGRIFTA WR po pojedynczej dawce | randomizowane badania kontrolowane placebo w lipodystrofii związanej z HIV (zmniejszenie tłuszczu trzewnego o około 10,9 do 18 procent w ciągu 26 tygodni) | dopuszczona w Stanach Zjednoczonych (Egrifta 2010, EGRIFTA WR 2025) |
| CJC-1295 z DAC | receptor GHRH | szacunkowo od 5,8 do 8,1 dnia | 3 badania u 63 zdrowych ochotników | niezatwierdzony przez FDA ani EMA |
| CJC-1295 bez DAC (Mod GRF 1-29) | receptor GHRH | nie podano wartości dla ludzi | brak recenzowanych badań u ludzi (poziom dowodów D) | niezatwierdzony |
| Ipamorelina | receptor greliny (GHS) | końcowy okres półtrwania 2 godziny po wlewie dożylnym | badanie fazy 2 po podaniu dożylnym (pooperacyjna niedrożność jelit), brak danych farmakokinetycznych u ludzi po podaniu podskórnym | niezatwierdzona przez FDA ani EMA; kategoria 2 FDA dla placówek 503B od 29 września 2023 r. |
Tesamorelina a sermorelina
Tesamorelina to 44-aminokwasowy analog GHRH z resztą heksenoylową i aktualnym dopuszczeniem w USA (Egrifta), podczas gdy sermorelina jest 29-aminokwasowym fragmentem, którego dopuszczenia wygasły ze skutkiem od 18 czerwca 2009 r.; udokumentowana różnica dotyczy struktury, dopuszczenia i dowodów, a nie dłuższego działania tesamoreliny.
Obie działają w skali minut. Udokumentowane okresy półtrwania wynoszą 26 minut u zdrowych dorosłych i 38 minut u osób z HIV dla pierwotnego produktu EGRIFTA 2 mg po 14 dniach, 8 minut dla EGRIFTA SV i 11 minut dla EGRIFTA WR po pojedynczej dawce, a dla sermoreliny od 11 do 12 minut według dawnej amerykańskiej charakterystyki produktu. Historia dopuszczeń wyraźniej je rozróżnia: Egrifta została zatwierdzona 10 listopada 2010 r. do leczenia nadmiaru tłuszczu brzusznego u osób z HIV i lipodystrofią, a EGRIFTA WR uzyskała dopuszczenie 25 marca 2025 r., podczas gdy dopuszczenia GEREF wygasły w 2009 r. Różnią się również dowody: tesamorelinę oceniano w randomizowanych badaniach kontrolowanych placebo z punktami końcowymi dotyczącymi tłuszczu trzewnego, a sermorelinę w jednym badaniu wzrastania u dzieci i niewielkich badaniach dorosłych. Materiał do badań przedstawia produkt badawczy z tesamoreliną, a szczegóły dawkowania opisuje przewodnik po dawkowaniu tesamoreliny.
Sermorelina a ipamorelina
Sermorelina działa na receptor GHRH, natomiast ipamorelina jest pentapeptydem działającym na receptor greliny (GHS), badanym u ludzi wyłącznie po podaniu dożylnym; badanie fazy 2 po operacji jelit nie wykazało istotnej korzyści.
U świń ipamorelina zwiększała poziomy ACTH i kortyzolu nie bardziej niż GHRH, nawet przy dawce ponad 200 razy wyższej od ED50, a porównywalnych danych u ludzi brak (Raun i wsp. 1998). W badaniu fazy 2 u ludzi podawano dożylnie 0,03 mg/kg dwa razy dziennie po resekcji jelita i nie osiągnięto żadnego istotnego punktu końcowego skuteczności (Beck i wsp. 2014). Nie ma kontrolowanych danych u ludzi na temat łączenia sermoreliny z ipamoreliną. W Stanach Zjednoczonych FDA umieściła octan ipamoreliny 29 września 2023 r. w kategorii 2 dla placówek przygotowujących leki w ramach 503B, powołując się na zagrożenia dla bezpieczeństwa.
Sermorelina a CJC-1295 (z DAC i bez DAC)
CJC-1295 jest zmodyfikowanym analogiem GHRH(1-29): forma z DAC ma szacowany okres półtrwania od 5,8 do 8,1 dnia i zwiększała poziom GH przez co najmniej 6 dni po jednym wstrzyknięciu, natomiast dla formy bez DAC nie ma recenzowanych danych z badań u ludzi.
Dane o CJC-1295 z DAC u ludzi pochodzą z trzech badań z udziałem 63 zdrowych ochotników; po jednym wstrzyknięciu GH wzrósł od 2 do 10 razy na co najmniej 6 dni, a IGF-1 od 1,5 do 3 razy na 9 do 11 dni (Teichman i wsp. 2006). Formie bez DAC, zwanej również Mod GRF 1-29, przegląd z 2026 r. przypisuje poziom dowodów D. FDA ostrzega, że co najmniej pięć różnych substancji określanych jako CJC-1295 występuje pod co najmniej dziewięcioma nazwami.
Status dopuszczenia sermoreliny
Według stanu na wrzesień 2026 r. żadne amerykańskie dopuszczenie sermoreliny nie pozostaje w mocy.
W UE jedynym udokumentowanym dopuszczeniem był GEREF 50 w Irlandii, produkt diagnostyczny zatwierdzony w 1991 r. i wycofany w lipcu 2007 r.
Czy sermorelina jest zatwierdzona przez FDA?
Nie. Sermorelina nie jest obecnie zatwierdzona przez FDA: GEREF dopuszczono w 1990 r. jako środek diagnostyczny, a w 1997 r. do leczenia niedoboru hormonu wzrostu u dzieci; oba dopuszczenia wygasły ze skutkiem od 18 czerwca 2009 r., nie z przyczyn związanych z bezpieczeństwem lub skutecznością.
EMD Serono zaprzestało sprzedaży obu produktów GEREF w 2008 r. i wystąpiło o wycofanie dopuszczeń. W 2013 r. FDA stwierdziła, że produktów nie wycofano z powodów dotyczących bezpieczeństwa lub skuteczności, co pozwala nadal ubiegać się o dopuszczenie odpowiedników generycznych. Drugs@FDA oznacza NDA 020443 jako produkt wycofany ze sprzedaży.
Często zadawane pytania
Czym jest sermorelina?
Sermorelina to amidowany, 29-aminokwasowy fragment ludzkiej somatoliberyny (GHRH 1-29 amide) oraz agonista receptora GHRH. Pobudza przysadkę do uwolnienia hormonu wzrostu w krótkim wyrzucie. EMD Serono sprzedawało ją pod nazwą GEREF, najpierw jako środek diagnostyczny w 1990 r., a od 1997 r. do leczenia idiopatycznego niedoboru hormonu wzrostu u dzieci.
Czy sermorelina jest zatwierdzona przez FDA?
Nie. Sermorelina nie jest obecnie zatwierdzona przez FDA. GEREF zatwierdzono 28 grudnia 1990 r. jako środek diagnostyczny oraz 26 września 1997 r. do leczenia niedoboru hormonu wzrostu u dzieci. EMD Serono zaprzestało sprzedaży produktów w 2008 r., dopuszczenia wygasły ze skutkiem od 18 czerwca 2009 r., a w 2013 r. FDA ustaliła, że produktów nie wycofano z powodów dotyczących bezpieczeństwa lub skuteczności.
Ile sermoreliny dziennie zwykle się stosuje?
Charakterystyka produktu pediatrycznego przewidywała 30 mcg/kg przed snem. W badaniach dorosłych stosowano od 0,5 do 2 mg na wstrzyknięcie (0,5 lub 1 mg dwa razy dziennie albo 2 mg na noc). Zgłaszane stosowanie to od 200 do 300 mcg wieczorem według wpisów na forach, przeglądu z 2026 r. i kalkulatora dostawcy. Tabela dawkowania podaje drogi podania i czas trwania badań.
Jakie są działania niepożądane sermoreliny?
W badaniach pediatrycznych u około 1 na 6 pacjentów wystąpiły reakcje w miejscu wstrzyknięcia, u 6,5 procent rozwinęła się niedoczynność tarczycy, a u znacznej części pojawiły się przeciwciała anty-GRF o niejasnym znaczeniu. Ból głowy, zaczerwienienie, zawroty głowy i pokrzywka (urticaria) występowały każde u mniej niż 1 procent. Brakuje danych o długoterminowym bezpieczeństwie u dorosłych przy dawkach stosowanych w praktyce.
Co pokazują wyniki stosowania sermoreliny przed i po?
Udokumentowane wyniki przed i po to punkty końcowe badań. U dzieci średnie tempo wzrastania wzrosło z 4,1 do 8,0 cm/rok po 6 miesiącach i 7,2 cm/rok po 12 miesiącach. U starszych mężczyzn 2 mg podawane każdej nocy przez 6 tygodni zwiększały nocny poziom GH bez zmiany IGF-1 lub składu ciała. Relacje z forów opisujące przebieg zmian i zdjęcia nie są danymi z badań.
Czy sermorelina pomaga schudnąć lub zmniejszyć ilość tkanki tłuszczowej?
W żadnym badaniu nie oceniano sermoreliny pod kątem utraty masy ciała ani tkanki tłuszczowej. W jedynym badaniu GHRH(1-29), w którym mierzono skład ciała (Vittone 1997, bez grupy placebo), nie uległ on zmianie, a badanie analogu [Nle27] wykazało większą beztłuszczową masę ciała tylko u mężczyzn (Khorram 1997).
Tesamorelina a sermorelina: jaka jest różnica?
Tesamorelina jest 44-aminokwasowym analogiem GHRH z resztą heksenoylową, dopuszczonym w Stanach Zjednoczonych jako Egrifta (2010) i EGRIFTA WR (2025). Sermorelina jest 29-aminokwasowym fragmentem, którego dopuszczenia wygasły w 2009 r. Obie działają w skali minut: udokumentowane okresy półtrwania wynoszą 26 minut u zdrowych dorosłych i 38 minut u osób z HIV dla pierwotnego produktu EGRIFTA, 8 minut dla EGRIFTA SV i 11 minut dla EGRIFTA WR.
Sermorelina a ipamorelina: jaka jest różnica?
Sermorelina jest agonistą receptora GHRH, który powoduje uwolnienie GH z przysadki. Ipamorelina jest pentapeptydem działającym na receptor greliny (GHS), badanym u ludzi wyłącznie po podaniu dożylnym; badanie fazy 2 po operacji jelit nie wykazało istotnej korzyści. U świń ipamorelina zwiększała poziomy ACTH i kortyzolu nie bardziej niż GHRH; brak porównywalnych danych u ludzi.
Czy sermorelinę można przyjmować doustnie?
Sermorelina była dopuszczona wyłącznie do wstrzykiwań, a badania u ludzi cytowane w tym przewodniku dotyczyły podawania podskórnego lub dożylnego. Nawet po wstrzyknięciu podskórnym tylko około 6 procent dociera do krwiobiegu, a enzymy takie jak DPP-IV rozkładają ten peptyd w ciągu kilku minut.
Jak przygotować roztwór sermoreliny i odczytać jednostki U-100?
Należy rozpuścić 5 mg w 2 ml wody bakteriostatycznej, aby uzyskać stężenie 2,5 mg/ml. Wówczas 200 mcg odpowiada 0,08 ml, czyli 8 jednostkom na strzykawce U-100 (1 jednostka = 0,01 ml). Delikatnie obracać fiolką, nie wstrząsać, i sprawdzić, czy roztwór jest klarowny. Nabranie dawki według jednostek U-100 na strzykawce U-40 daje 2,5 razy większą ilość niż zamierzona.
Czy opinie o sermorelinie i relacje na Reddicie są wiarygodne?
Relacje o doświadczeniach mają charakter anegdotyczny i nie zastępują danych z badań kontrolowanych. Dane z praktyki podane w tym przewodniku pochodzą z wpisu z protokołem i wątku o rekonstytucji na Peptide Critic, przeglądu z 2026 r. podsumowującego dawkowanie w internecie oraz kalkulatora dostawcy i zostały zestawione w tabeli zgłaszanego stosowania. Żadna z tych wartości nie pochodzi z badania kontrolowanego.
Źródła
- RxList: Octan sermoreliny: działania niepożądane, zastosowania, dawkowanie (przedruk amerykańskiej charakterystyki produktu, aktualizacja FDA 2001).
- PubChem: Sermorelina (CID 16132413).
- Prakash A, Goa KL: Sermorelina: przegląd zastosowania w diagnostyce i leczeniu dzieci z idiopatycznym niedoborem hormonu wzrostu. BioDrugs 1999;12(2):139-57.
- EMBL-EBI ChEMBL: Octan sermoreliny, mechanizm działania (CHEMBL1201490).
- Serono Limited / HPRA: GEREF 50, charakterystyka produktu leczniczego (PA 285/6/1), 2004.
- Khorram O, Laughlin GA, Yen SS: Endokrynne i metaboliczne skutki długotrwałego podawania [Nle27]somatoliberyny-(1-29)-NH2 starszym kobietom i mężczyznom. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(5):1472-9.
- Frohman LA i wsp.: Szybki rozkład enzymatyczny somatoliberyny przez osocze in vitro i in vivo do produktu nieaktywnego biologicznie. J Clin Invest 1986;78(4):906-13.
- FDA, HHS: Ustalenie, że preparat GEREF (octan sermoreliny) do wstrzykiwań ... nie został wycofany ze sprzedaży z powodów dotyczących bezpieczeństwa lub skuteczności (sprawa FDA-2012-P-1071). Federal Register 2013.
- FDA CDER: Drugs@FDA, NDA 020443 (GEREF, wycofany ze sprzedaży).
- WorldHealth.net: Geref (octan sermoreliny do wstrzykiwań), przedruk amerykańskich informacji o produkcie, 2005.
- Dominikowski A i wsp.: Nowe kierunki zastosowania peptydów poprawiających wyniki sportowe, modulujących oś GH-IGF1. Front Endocrinol 2026;17:1822475.
- Thorner M i wsp.; Geref International Study Group: Podskórne podawanie somatoliberyny raz dziennie przyspiesza wzrastanie dzieci z niedoborem hormonu wzrostu w pierwszym roku terapii. J Clin Endocrinol Metab 1996;81(3):1189-96.
- Corpas E i wsp.: Somatoliberyna-(1-29) podawana dwa razy dziennie odwraca obniżenie poziomu hormonu wzrostu (GH) i insulinopodobnego czynnika wzrostu I u starszych mężczyzn. J Clin Endocrinol Metab 1992;75(2):530-5.
- Vittone J i wsp.: Skutki pojedynczych nocnych wstrzyknięć somatoliberyny (GHRH 1-29) u zdrowych starszych mężczyzn. Metabolism 1997;46(1):89-96.
- Khorram O, Yeung M, Vu L, Yen SS: Wpływ podawania [norleucine27]somatoliberyny (GHRH) (1-29)-NH2 na układ odpornościowy starszych kobiet i mężczyzn. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(11):3590-6.
- Mendias CL, Awan TM: Bezpieczeństwo i skuteczność zatwierdzonych i niezatwierdzonych terapii peptydowych w urazach układu mięśniowo-szkieletowego i wynikach sportowych. Sports Med 2026;56(8):1921-1935.
- FDA: Substancje wyjściowe zgłoszone do stosowania w lekach sporządzanych na podstawie sekcji 503A (kategorie 1-3), aktualizacja 14 maja 2026 r.
- FDA: Zagrożenia dla bezpieczeństwa związane z niektórymi substancjami wyjściowymi zgłoszonymi do sporządzania leków (stan treści na 22 kwietnia 2026 r.).
- Peptide Critic Community: Protokół dawkowania sermoreliny do badań (wątek 341), 2025.
- Peptide Critic Community: Początki z peptydami (wątek 2260), 2026.
- BergdorfBio: strona produktu sermorelina i kalkulator peptydów (dostęp: wrzesień 2026 r.).
- Theratechnologies / FDA: EGRIFTA (tesamorelina do wstrzykiwań), informacje o produkcie, 2010.
- FDA CDER: Dokumentacja dopuszczenia, NDA 22-505, Egrifta, 2010.
- Theratechnologies: Dopuszczenie EGRIFTA WR (tesamorelina F8) przez FDA, 25 marca 2025 r.
- Jetté L i wsp.: Biokoniugaty ludzkiego czynnika uwalniającego hormon wzrostu (hGRF)1-29 z albuminą aktywują receptor GRF w przednim płacie przysadki szczurów: identyfikacja CJC-1295. Endocrinology 2005;146(7):3052-8.
- Teichman SL i wsp.: Przedłużona stymulacja wydzielania hormonu wzrostu (GH) i insulinopodobnego czynnika wzrostu I przez CJC-1295. J Clin Endocrinol Metab 2006;91(3):799-805.
- Raun K i wsp.: Ipamorelina, pierwszy selektywny stymulator wydzielania hormonu wzrostu. Eur J Endocrinol 1998;139(5):552-61.
- Beck DE i wsp.; Ipamorelin 201 Study Group: Prospektywne, randomizowane badanie kontrolowane typu proof-of-concept nad mimetykiem greliny, ipamoreliną, w leczeniu pooperacyjnej niedrożności jelit u pacjentów po resekcji jelita. Int J Colorectal Dis 2014;29(12):1527-34.
- Health Products Regulatory Authority (HPRA): Wycofane produkty lecznicze, GEREF 50 (wycofany w lipcu 2007 r.).
- Frohman LA i wsp. J Clin Invest 1989;83(5):1533-40 (PMID 2565342).
- Soule S, King JA, Millar RP. J Clin Endocrinol Metab 1994;79(4):1208-11 (PMID 7962295).
- Hospira / Pfizer: Woda bakteriostatyczna do wstrzykiwań, USP (DailyMed).
- Centers for Disease Control and Prevention: Zapobieganie niebezpiecznym praktykom przy wstrzyknięciach, 2024.
- Barrera F, Murvelashvili N: Źle kontrolowana cukrzyca typu 3c wskutek używania weterynaryjnych strzykawek insulinowych. Case Reports in Endocrinology 2019.
- Frid AH i wsp.: Nowe zalecenia dotyczące podawania insuliny (FITTER 2016). Mayo Clin Proc 2016.
- Forum for Injection Technique (FIT) UK: Brytyjskie zalecenia dotyczące technik wstrzyknięć i infuzji, wydanie 5, 2019.
- US Food and Drug Administration: Najlepszy sposób utylizacji zużytych igieł i innych ostrych narzędzi, 2023.

